Fase 2-undersøgelse af inclisiran viser vedvarende nedsættelse af LDL-kolesterolniveauet i op til seks måneder efter en enkel subkutan injektion.
Forhøjet LDL-kolesterolniveau er en vigtig risikofaktor for udvikling af åreforkalkning. Selv om statiner nedsætter LDL- kolesterolniveauet, er der en stor variation i effekten af disse medikamenter hos den enkelte patient, og adhærens til behandlingen er lav. En helt ny tilgang til nedsættelse af LDL- kolesterolniveauet er injektioner med inclisiran, som er et syntetisk fremstillet RNA-molekyle (såkaldt small interfering RNA (siRNA)), som hæmmer produktionen af PCSK9 i hepatocytterne. Dette betyder mindre nedbrydning af LDL-receptorer på levercellerne, og slutresultatet af denne targeterede intervention er et betydeligt fald i plasma LDL-kolesterolniveauet. I en ny fase 2-undersøgelse af ca. 500 patienter med forhøjet LDL-kolesterolniveau og høj kardiovaskulær risiko blev forskellige doser af inclisiran og forskellige injektionsregimer (en subkutan injektion på dag 1 versus to injektioner på dag 1 og dag 90) sammenlignet med placebo. Det mest effektive regime (to injektioner med 300 mg) førte til, at ca. halvdelen af patienterne opnåede et fald i LDL-kolesterolniveauet til under 1,3 mmol/l efter 180 dage.
Professor overlæge Børge Grønne Nordestgaard, Herlev og Gentofte Hospital, kommenterer: »Perspektiverne for den fremtidige kolesterolbehandling til reduktion af hjerte-kar-sygdom er meget store. I stedet for en tablet dagligt bliver det måske muligt blot at få en injektion 2-3 gange om året for at få sænket LDL-kolesteroltallet med 50-60%. Succes for sådan fremtidig behandling vil naturligvis afhænge af flere og større studier, som klart dokumenterer, at denne form for kolesterolsænkning også vil føre til reduceret hjerte-kar-sygdom, og at bivirkningerne ved denne behandling er acceptable«.
Interessekonflikter: ingen.
